Metronidazol: dosagem, eficácia, precauções

Metronidazol é uma das medicações antibióticas mais conhecidas e utilizadas da prática clínica. É uma droga especialmente eficaz no combate a bactérias do tipo anaeróbio, que são germes que se desenvolvem em ambientes com pouco ou nenhum oxigênio.

Exemplos destas regiões são a boca, intestinos e trato genital, em especial o feminino, assim, são as doenças dessas regiões as mais abordadas pelo Metronidazol. Por fim, também é uma droga eficaz contra certos tipos de protozoários.

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Algumas doenças comumente tratadas com Metronidazol incluem

  • Diarreia por Clostridium difficile (uma bactéria que vive nos intestinos).
  • Amebíase Intestinal e Extra Intestinal por Entamoeba histolytica (uma doença cujos sintomas incluem diarreia purulenta com sangue, febre e dor abdominal, com possível acometimento do fígado em determinados pacientes).
  • Tricomoníase: uma forma de infecção vaginal na qual surge corrimento bolhoso, acinzentado ou esverdeado, de cheiro fétido (semelhante peixe estragado) e coceira.
  • Vaginose bacteriana: outra infecção com sinais e sintomas mais ou menos parecidos com os da tricomoníase, causados por bactérias anaeróbias.
  • Infecção por Helycobacter pylori, uma bactéria que tem papel importante na origem das úlceras pépticas, caracterizadas por dor, queimação e desconforto abdominal, desencadeados pelo jejum prolongado ou pela alimentação recente.

Para estes agentes infecciosos o Metronidazol tem um efeito tóxico agressivo, através da geração de radicais livres, o que determina em última análise a eliminação destes germes.

Metronidazol também é usado, em combinação com outros antibióticos, em muitas infecções hospitalares graves, sendo um poderoso aliado no tratamento de diversas doenças potencialmente fatais como certas formas de peritonites (tipo de infecção abdominal), doença inflamatória pélvica, infecções puerperais (pós-parto) e infecções da vesícula biliar.

Em síntese, é uma droga muito eficiente e com baixos índices de resistência. O baixo custo e alta eficiência fazem dele um medicamento presente diariamente no cotidiano da maioria dos médicos clínicos e dos ginecologistas.

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Embalagem e opções

Metronidazol é vendido em comprimidos de 250, 400 e 500 mg, geralmente em caixas com 20 ou 24 comprimidos. Também é possível encontrar a droga sob a forma de gel ou pomada, na concetração de 100mg/g, direcionada para o tratamento das afecções vaginais. Existem ainda formulações em combinação com outras substâncias, como a Nistatina, associadas ao Metronidazol. Preço é um pouco mais caro, mas a depender do caso pode ser uma escolha interessante.

Como tomar

A dose, a duração do tratamento e a frequência de tomada variam de acordo com a doença que se quer combater.

  • Tricomoníase: dois gramas de uma única vez ou 500 mg duas vezes ao dia, por 7 dias. É importante o tratamento dos parceiros sexuais.
  • Vaginose por Gardnerella vaginalis: 500 mg, 2 vezes ao dia, durante 7 dias; o esquema de 2 g de uma vez também pode ser usado, mas é menos eficaz. O tratamento do parceiro nem sempre está indicado.
  • Giardíase: 250 mg, 3 vezes ao dia, por 5 dias.
  • Amebíase: 500 mg, 4 vezes ao dia, durante 5 a 7 dias. No caso de infecção do fígado manter o tratamento por mais 3 dias.
  • Infecções por bactérias anaeróbias: 400 mg três vezes ao dia, durante 7 dias, após as refeições. Crianças menores de 12 anos deveram ser tradas com dose ajustada.

História do sucesso do Metronidazol, fabricado pela Teva

O Flagyl / Metronidazol

metronidazol preçoMetronidazol é um dos raros exemplos de droga com ação simultaneamente bactericida e antiparasitária. Foi descoberto na década de 1950, lançado inicialmente sob a marca Flagyl, tendo sido a primeira substância sintética do grupo dos nitroimidazois.

Inicialmente utilizado no combate de infecções vaginais por Tricomonas (um parasita), foi em 1962 que, por uma coincidência do destino, a droga foi usada por uma paciente portadora de Tricomoníase que sofria simultaneamente de uma infecção gengival bacteriana. Curiosamente a paciente foi curada de ambas as infecções com a mesma medicação.

Mais uma década se passou e Metronidazol foi se popularizando no tratamento de infecções por diversas bactérias anaeróbias, como Clostridium e Bacteroides.

Atualmente, além de combater infecções estabelecidas, a droga se faz presente nos protocolos da maioria dos hospitais como método de prevenção de infecções por anaeróbios, sendo utilizada durante cirurgias intestinais, após a drenagem de abscessos e em outras cirurgias de grande porte.

Também é parte do esquema de combate ao Helycobacter pylori, causa de gastrite, úlcera péptica e fator de risco para câncer de estômago.

Como se vê, existe uma grande variedade de aplicações possíveis para Metronidazol. Preço é apenas uma das muitas vantagens oferecidas e nem é a mais marcante.

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O laborátorio Teva

Atualmente um dos fabricantes mais confiáveis da droga é o laboratório TEVA, uma companhia de produtos farmacêuticos com muitos anos de experiência, tendo sido fundada em 1901.

Um ponto interessante deste laboratório: TEVA é um dos maiores produtores de medicamentos genéricos do mundo, ou seja, remédios com a mesma composição e eficácia dos originais, só que vendidos a um custo muito menor que os equivalentes “de marca”. Por exemplo, ao invés de comprar Flagyl (um nome comercial da medicação), você vai solicitar o Metronidazol: preço será mais convidativo, com a mesma eficácia e um melhor custo benefício.

Outros produtos da TEVA incluem Aciclovir, Amoxicilina com e sem ácido clavulânico, Azitromicina, Atorvastatina, usada no tratamento de dislipidemias e Alopurinol, usado no tratamento da artrite gotosa.

Cuidados simples para ter com este medicamento

Precauções

Metronidazol é uma droga de categoria B, o que significa que que não a evidências de risco para mães ou bebês, no entanto, sua segurança também não foi totalmente comprovada. Assim, deve ser usado apenas quando for claramente necessário e, idealmente, deve ser evitado durante o primeiro trimestre. Durante a amamentação a droga pode ser secretada no leite, de maneira que a amamentação deve ser descontinuada por três dias após o uso de Metronidazol.

Interações com outras substâncias

  • Álcool: o Metronidazol parece potencializar os efeitos adversos do álcool, podendo causar rubor, palpitações, enjôo e vômitos, de maneira que não devem ser combinados. Sugere-se um intervalo de 72h entre a última exposição ao álcool e o consumo de Metronidazol.
  • Lítio: Metronidazol leva a retenção de Lítio no corpo, um estabilizante do humor com alto potencial de intoxicação, assim, não deve ser usados simultaneamente.
  • O mesmo é válido para derivados do ergot, como a ergotamina.
  • Outras medicações que tem o efeito aumento pelo Metronidazol e cuja combinação deve ser cuidadosa, ou evitada, incluem os anticoagulantes orais (como Warfarina), Ciclosporina, 5-fluoracil (medicamento usado no tratamento de certos tipos de câncer) e Bussulfano.
  • A Fenitoína e Fenobarbital (anticonvulsivantes) diminuem as concentrações de Metronidazol no corpo, podendo comprometer o efeito antibiótico.

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Reações adversas

  • Os efeitos adversos mais relacionados ao Metronidazol são os de natureza gastrointestinal e incluem enjoos, vômitos, diarreia, falta de apetite, gosto metálico, cólicas e constipação.
  • Doses particularmente altas do medicamento foram associadas a convulsões, tontura, incoordenação, irritabilidade fraqueza, dor de cabeça, tremores e confusão. No entanto, com uso corriqueiro da droga, nas doses recomendadas, esses eventos acontecem muito raramente.
  • A urina pode mudar de cor temporariamente, tendendo a um marrom avermelhado. Outros sintomas urinários são menos comuns, como dor ao urinar e incontinência.
  • Também há relatos de redução momentânea da libido, um achado que talvez possa até ser positivo, pois durante o tratamento de infecções vaginais, pode ser recomendada a abstinência sexual.
  • Reações alérgicas podem acontecer, como com qualquer medicação, incluindo repercussões cutâneas (de pele) e respiratórias, de modo que o paciente deve se manter sempre atento aos indícios inicias destes eventos.

Contraindicações

  • A principal contraindicação ao uso do Metronidazol é a alergia a qualquer dos componentes da fórmula.
  • Além dessa situação, a recomendação é que não seja feito uso deste antibiótico no caso de consumo de álcool em um intervalo inferior a 72 horas. Também não deve ser usado junto com Dissulfiram, uma medicação utilizada por indivíduos interessados em parar de beber, pois no caso de combinação das duas substâncias há relatos de reações psicóticas.
  • Pacientes com história de discrasias sanguíneas talvez não devam fazer uso da medicação, pois há histórico de redução moderada e reversível do número de leucócitos em alguns indivíduos que fizeram uso de Metronidazol. A mesma recomendação é válida para indivíduos com doença ativa do sistema nervoso central.

Alternativas

A principal alternativa ao Metronidazol é a Clindamicina, um outro antibiótico. Na comparação entre ambos cabem algumas ressalvas, como discutiremos a seguir:

  • Apesar de ambas as substancias serem eficazes contra bactérias anaeróbias, elas atuam de maneira diferente; o Metronidazol é considerado um bactericida, o que significa que ele mata as bactérias, enquanto a Clindamicina age como bacteriostático, impedindo a proliferação destes germes, mas não matando diretamente.
  • Por outro lado, a Clindamicina parece ter uma cobertura antibacteriana diferente, cobrindo algumas bactérias aeróbicas contra as quais o Metronidazol não é eficiente.
  • Quanto aos efeitos adversos, ambos podem levar a desconforto e cólicas intestinais, pois, ao interferir com as bactérias que vivem ali, causam um certo desequilíbrio. A Clindamicina, no entanto, foi relacionada a condições intestinais mais severas, com envolvimento de bactérias resistentes, selecionadas pelo uso do antibiótico.
  • Outra diferença é que imediatamente após o uso de Clindamicina o paciente deve permanecer em posição vertical, pois caso contrário corre o risco de sofrer de azia, enjoos ou diarreia.
  • Além disso, os índices de resistência ao tratamento de vaginoses se mostraram significativamente mais altos com a Clindamicina.
  • E mais, as pacientes tratadas com esta droga tiveram um aumento significante da bactéria Escherichia coli. Em comparação, no grupo do Metronidazol a bactéria que aumentou suas concentrações foi o Lactobacillus, um agente benéfico cuja presença ajuda a inibir a ocorrência de infecções.

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A eficácia do  Metronidazol comprovada

Metronidazol é um remédio efetivo contra diversos grupos de bactérias, dentre os quais, talvez o mais importante seja o grupo dos anaeróbios estritos (bactérias que só podem viver em ambientes com baixas concentrações deoxigênio).

Contra essas bactérias o Metronidazol age através de quatro etapas:

metronidazol preço1. Penetração nas células: Metronidazol é uma molécula tão pequena que consegue atravessar a membrana plasmática (parte da célula que seria equivalente à pele, no corpo humano) de células humanas e de bactérias. A despeito disso, o medicamento só é ativo contra os germes, não lesando tecidos humanos.

2. Defeitos na respiração bacteriana: o medicamento atua especificamente na mitocôndria (equivalente ao pulmão da célula) e causa falhas no processo químico de respiração celular. Assim, ao invés de gerar energia a bactéria produz substâncias venenosas, chamadas de radicais livres.

3. Destruição do DNA bacteriano: por fim, os radicais livres produzidos atacam o DNA da bactéria e o deformam, de maneira a impedir que a bactéria continue a exercer suas funções normais e acaba por morrer.

A ação do medicamento é rápida e efetiva, sendo tanto mais rápida quanto maior a concentração da medicação. Observa-se então que quando o médico prescreve Metronidazol, preço não é a única variável analisada. A escolha se baseia primariamente no grau de eficácia obtido através deste complexo mecanismo de ação e eliminação bacteriana. 

Estudos

Estudos mostram que mais de 95% dos anaeróbios são susceptíveis ao Metronidazol e os casos de resistência são incomuns, apesar dos muitos anos de utilização deste antibiótico. No caso da H. pylori, a bactéria da gastrite e das úlceras pépticas, existe um índice de resistência de 10-30% ao redor do mundo. Entretanto, especificamente no Brasil esse dado não parece ser uma preocupação e geralmente a droga se mostra eficaz contra este germe.

Bactérias combatidas pelo Metronidazol

Metronidazol tem atividade comprovada contra Gardnerella vaginalis, bactérias anaeróbias estritas (e algumas facultativas). É especialmente potente contra as espécies Bacteroides, Clostridium, Prevotella, Porphyromonas, Fusobacterium e Bilophila wadsworthia.

Inclusive e se mostrou mais rápido que a Clindamicina na eliminação de Bacteroides fragilis e Clostridium perfringens. Também é eficaz contra a maioria das espécies de Actinomyces, Propionibacterium propionica, Propionibacterium acnes (bactéria envolvida na formação de espinhas). Dentre os protozoários, mostrou bons resuldados contra T. vaginalis, E. histolytica, Giardia lamblia, Blastocystis hominis, and Balantidium coli.

Como se nota, é uma droga de amplo espectro de ação cuja eficácia foi demonstrada repetidas vezes em variados estudos. Diante desta análise do Metronidazol, preço tão baixo parece até estranho, mas é possível porque a produção de genéricos, como o produto da Teva, é livre dos custos de propaganda, permitindo medicamentos de mesma qualidade e custo menor.

Benefícios

  • Metronidazol é um medicamento praticamente sem contraindicações além dos casos de alergia.
  • E mais, é uma substância que não apresenta interações medicamentosas documentadas com outros antibióticos, o que permite uma terapia combinada, aumentando o potencial de cura para o paciente.
  • Além disso, as ocorrências de resistência são raras, o que aumenta a confiabilidade da medicação.
  • Por ser uma droga de excelente absorção oral e ter ótima penetração em diversos tecidos Metronidazol pode ser usado no combate a bactérias aeróbias em diversas regiões do corpo, incluindo boca, intestino, vias biliares e genitália, com eficácia mantida.
  • E, diferentemente da Clindamicina (outra medicação muito usada contra anaeróbios), Metronidazol atravessa a barreira hemato-encefálica, o que significa dizer que é uma droga boa no tratamento de infecções cerebrais por germes sensíveis.
  • Como já foi colocado, além dos benefícios apontados para Metronidazol, preço é um destaque particular, sendo inclusive muito mais barato que drogas concorrentes, como a Clindamicina, droga que chega a custar 3 a 6 vezes mais que o Metronidazol.

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Metronidazol
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