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Orlistat: comentários, dosagem, preços e efeitos colaterais

orlistate preçoA obesidade é uma doença crônica largamente disseminada pelo mundo e que está especialmente presente nos países ricos. Dados mundiais indicam que no ano passado 40% dos adultos estavam acima do peso e 13% eram literalmente obesos.

Além disso, parece que o grau de riqueza do país estaria relacionado a um maior número de doentes, nos Estados Unidos, por exemplo, o número de obesos já passa de um terço da população total, sendo o país número um no ranking da obesidade.

No Brasil a epidemia de obesidade também preocupa muito, nós somos o quinto país no ranking da obesidade. Aqui metade da população está acima do peso e quase 15% da população é obesa!

O excesso de peso não é só um problema estético. Quem está acima da faixa de peso adequada tem risco aumento de doenças do coração, diabetes, artrose, colesterol alto e muitas outras condições graves, inclusive câncer de colo e reto, mama, endométrio, rim e esôfago.

Logo, o tratamento dessa condição, pela quantidade de casos e potencial de gravidade, é absolutamente necessário e deve ser iniciado o quanto antes. O problema é que muitas pessoas não conseguem emagrecer apenas com dietas e exercícios, seja por falta de disciplina ou mesmo por condições genéticas.

Para estas pessoas, foram estudadas diversas terapias medicamentosas, cada uma com seus benefícios e efeitos adversos. Boa parte destas terapias vem com vários riscos inerentes e não deve mais ser utilizada como primeira escolha.

Atualmente, talvez a medicação mais segura e confiável do mercado seja o Orlistat, ou Xenical, um remédio de alto índice de segurança, excepcional eficácia e com pouquíssimas interações medicamentosas documentadas, podendo ser utilizado em conjunto com a maioria dos remédios mais comuns.

Quando falamos do Orlistate, preço é um fator que se justifica pela qualidade e segurança da substância. Nenhum outro medicamento de primeira linha para tratamento da obesidade oferece um perfil semelhante.

A maioria das outras opções se constitui de inibidores de apetite, drogas relativamente eficazes, mas associadas a complicações cardiovasculares que desencorajam seu uso generalizado. Orlistate, por outro lado, tem um grupo muito pequeno de efeitos adversos, podendo ser indicado para a maioria dos pacientes sem maiores restrições.

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História e fabricante do Orlistate

Lançado pela primeira em 1998, na Europa, Xenical ou Orlistate é uma medicação extraída da Lipstatina, uma substância natural e que é produzida pela bactéria Actinobacterium Streptomyces toxytricin.

O Xenical é fabricado pelo laboratório Roche, companhia que está a mais de 110 anos trabalhando na produção de saúde e se destaca como um dos laboratórios mais bem sucedidos do ramo. Seus medicamentos mais famosos, além do Xenical, incluem: Lexotan, Rivotril, Tamiflu (o popular remédio de combate ao H1N1, agente causador da gripe suína) e Dormonid.

O que este remédio faz para tratar o excesso de peso

Cada cápsula de Xenical contem 120 mg de Orlistate, um inibidor da absorção de gordura de ação primariamente local. A absorção das gorduras depende de enzimas, localizadas em nosso sistema gastrointestinal, que quebram esse nutriente em moléculas muito pequenas, para que elas possam então ser aproveitadas pelo corpo. Essas enzimas, chamadas de lipases, são produzidas no estômago e no pâncreas e controlam as taxas de absorção de lipídios (gordura).

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Assim, quando não funcionam adequadamente boa parte da gordura alimentar deixa de ser absorvida e é eliminada diretamente nas fezes. É dessa maneira inteligente que o Xenical age. Ele inibe, temporariamente, a atividade dessas lipases através de uma ligação química, de modo que as gorduras acabam não sendo totalmente digeridas.

Como tudo isso acontece antes do alimento ser digerido, o remédio não depende em nada de absorção sistêmica para ser eficaz e o resultado final é que 30% menos moléculas de gordura são absorvidas diariamente.

É um verdadeiro avanço no tratamento clínico da obesidade. Diante deste engenhoso e elaborado mecanismo de ação do Orlistate, preço ligeiramente mais alto não deve desencorajar seu consumo, pois é a medicação de escolha dos endocrinologistas, no tratamento da obesidade.

Além disso, uma grande vantagem da substância é que aproximadamente menos de 1% da substância é absorvida, sendo a maior parte da droga eliminada diretamente nas fezes. Isso significa que após a ingestão da droga em doses recomendadas, são alcançados níveis muito baixos de medicação livre na circulação e com pouquíssima atividade sistêmica, sendo acreditado que não haja quaisquer consequências sistêmicas muito significativas diante do uso adequado da medicação.

Resumindo, Xenical é uma substância de efeito local, que diminui em um terço a gordura da dieta que será absorvida e sem praticamente nenhum efeito sistêmico, ou seja, com alto grau de segurança. São estas qualidades que permitem dizer que, considerando todos os fatores inerentes ao Orlistate, preço do remédio está bem justificado.

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Embalagem e opções

Xenical é vendido em caixas com 21, 42 ou 84 cápsulas de 120 mg cada. Não existe formulação injetável porque a ação principal do remédio ocorre dentro do próprio intestino.

São capsulas azuladas e cada cartela tem exatamente 21 cápsulas, para facilitar o controle de uso da medicação e evitar esquecimentos ou que sejam tomados comprimidos em quantidade excedente num mesmo dia.

Três comprimidos serão consumidos por dia, assim, uma cartela deve durar exatamente uma semana. Maiores detalhes na seção “Como tomar”.

Como tomar Orlistate

Como dito acima, Orlistate é disponível em cápsulas de 120 mg, que devem ser ingeridos com água, antes de cada refeição principal do dia. Ou seja, antes do café da manha, almoço e janta, num total de 3 cápsulas, ou 360 mg, por dia.

A terapia com Xenical (Orlistate) está indicada para todos os pacientes obesos que não conseguiram emagrecer sem medicação, ou para pacientes com sobrepeso e doenças relacionadas (hipertensão arterial, diabetes tipo 2, colesterol alto, apneia do sono, artrose e gota).

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Cuidados para ter com o Orlistate

Como a absorção de certas vitaminas depende da absorção de gordura (vitaminas lipossolúveis: A, D, E e K), talvez seja interessante que o usuário tome também um suplemento vitamínico que deve ser tomado pelo menos duas horas após a última dose de Orlistate, ou à noite, antes de dormir, com isso evitando a deficiência das ditas vitaminas e suas consequências.

No entanto, é importante dizer que a maioria dos pacientes que fez uso de Orlistate por até quatro anos não desenvolveu deficiência vitamínica, ficando essa recomendação a critério do paciente e do médico.

Idealmente, o paciente deve procurar ingerir uma quantidade de calorias um pouco menor do que aquela que geralmente consome durante o uso de Orlistate, preço pequeno a se pagar para emagrecer com saúde e segurança.

Boa parte dos efeitos colaterais do remédio acontece pelo aumento da quantidade de gordura nas fezes, portanto, uma redução da quantidade de gordura ingerida pode tornar o uso do remédio mais confortável para o paciente.

Pacientes interessados em aproveitar ao máximo os efeitos benéficos e minimizar os efeitos colaterais devem fazer com que menos de 30% das calorias ingeridas seja de gorduras (mais ou menos 60 a 70 g) e devem distribuir essa quantidade pelas as três refeições principais.

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Interações do Orlistate com outros remédios

Durante estudos direcionados não se identificou qualquer interação significativa com as seguintes drogas, que são consideradas seguras para uso com Xenical: amitriptilina, atorvastatina, biguanidas, digoxina, fibratos, fluoxetina, losartan, fenitoína, contraceptivos orais, metformina, pravastatina, varfarina, nifedipina, sibutramina ou álcool.

Por outro lado, pacientes em uso de ciclosporina (um imunossupressor) e amiodarona (remédio usado no tratamento de arritmias cardíacas) devem ser acompanhados com maior frequência, uma vez que o Xenical (Orlistate) parece interferir com o desempenho dessas drogas.

Outro ponto importante: como os sistemas de coagulação do corpo humano dependem das concentrações de vitamina K, que eventualmente pode ter suas concentrações reduzidas durante uso prolongado de Xenical, é sugerido que os pacientes em uso de anticoagulantes orais sejam acompanhados bem de perto, visto que pode ser necessária uma redução de dose dessa medicação.

Também pode ser necessário redução das doses de medicamentos dos pacientes diabéticos tipo 2, já que o Orlistate melhora o controle do açúcar no sangue.

Reações adversas

Ao impedir que o organismo absorva as gorduras da dieta, esses triglicerídeos (moléculas de gordura) acabam se acumulando nas fezes, aumentando a concentração final de lipídios no bolo fecal. Este é o mecanismo responsável pela grande maioria dos efeitos adversos associados ao uso de Xenical.

Assim, os efeitos são todos ligados ao trato gastrointestinal. Com isso o paciente pode evoluir com fezes gordurosas (fezes brilhantes, que flutuam no vaso sanitário) e aumento da frequência das flatulências. Também pode aumentar a frequência de idas ao banheiro e, eventualmente, as flatulências podem ser acompanhadas de perdas.

Todos estes sintomas podem ser controlados através da redução da ingestão de gordura diária e da distribuição da quantidade de gordura ao longo das refeições, ao invés de comer tudo em uma única refeição.

Estes efeitos também podem ser interpretados como potencializadores do potencial emagrecedor do remédio, uma vez que o paciente termina por reeducar seus hábitos alimentares, comendo melhor e ingerindo menos calorias a cada refeição.

Enfim, geralmente os efeitos adversos melhoram substancialmente com o tempo de tratamento. É interessante dizer, inclusive, que em alguns estudos os pacientes experimentaram apenas um episódio de desconforto intestinal significativo durante o uso de Orlistate, preço decididamente pequeno em troca dos benefícios.

Outros efeitos adversos possíveis: fezes amolecidas, cólicas intestinais, desconforto retal, distúrbios gengivais e dentais. Durante os estudos alguns pacientes foram acometidos por infecções respiratórias, dor de cabeça, irregularidades menstruais, ansiedade, fadiga e infecção urinária. Uma relação causal não pôde ser estabelecida, havendo possibilidade de boa parte destes eventos ser aleatória, uma coincidência. Foram relatados raros casos de reações alérgicas, sendo os principais sintomas coceira, erupções de pele, inchaço e dificuldades respiratórias.

Contraindicações do Orlistate ou Xenical

orlistate preçoAs únicas contraindicações à medicação são alergia conhecida a qualquer dos componentes da fórmula, doenças da vesícula biliar ou distúrbios crônicos de absorção intestinal (esta última é um pouco óbvia, pois dificilmente o indivíduo com problemas de absorção estará acima do peso e naturalmente não terá interesse em tomar o remédio).

Gravidez e amamentação

Estudos em animais não demonstraram achados que indicassem risco na gravidez, apesar disto, Orlistate não foi adequadamente estudado na gestação e não deve ser utilizado em mulheres grávidas sem orientação médica.

Também não foram conduzidos estudos avaliando a expressão do Xenical no leite materno, de maneira que a segurança da medicação durante a lactação ainda não foi confirmada, ou negada.

À luz dos conhecimentos atuais se conclui que, ao menos por enquanto, não deve ser feito uso do remédio durante a fase de amamentação.

Alternativas

A primeira orientação para quem quer emagrecer é dieta e exercício físico, não tem pra onde correr.

No caso de pacientes obesos ou com sobrepeso e risco aumentado que não conseguem emagrecer apenas com mudanças comportamentais, estará indicada a terapia medicamentosa.

Atualmente os especialistas sugerem que Orlistate seja a primeira medicação a ser experimentada, pois além de eficaz, parece ser a mais segura da categoria: especialmente por não provocar alterações cardiovasculares, ao contrário dos inibidores de apetite.

Geralmente a recomendação é de uso por até dois anos, mas a droga foi aprovada para uso por até quatro anos (estudos de segurança só mantiveram o acompanhamento dos pacientes até este período, o que não significa que seja menos segura após esse espaço de tempo).

Uma alternativa secundária, para os pacientes que não respondam bem ao Xenical pode ser a Lorcaserina, um inibidor de apetite que pode ser mais seguro que seus predecessores, no entanto ainda é pouco conhecida. Novos estudos são necessários para garantir a segurança dessa medicação.

Outras drogas usadas na perda de peso, com indicação muito mais restrita: Fentermina-Topiramato, Sibutramina, Femproporex, Amfepramona e Mazindol. Mas como exposto, estas drogas tem indicação mais restrita e devem ser utilizadas/prescritas com muita cautela.

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Um medicamento com eficácia e resultados reais

Vários estudos têm sido realizados a fim de encontrar o medicamento ideal para a cura da obesidade.

Com este propósito, não é difícil encontrar testes de eficácia do Orlistate. Muitos estudos fizeram a comparação entre mudanças comportamentais associadas ao Orlistate versus mudanças comportamentais + placebo.

Ao se analisar conjuntamente os resultados destes testes, notou-se uma perda de peso evidente já com duas semanas e, após um ano, o grupo do Orlistate havia perdido em média 5 a 10 kg, enquanto o grupo do placebo havia perdido pouco mais da mentade desse valor, 3 a 6 kg em média.

Ficou claro que Xenical é uma droga realmente funcionante, duas vezes mais eficaz que a terapia comportamental isolada e cuja perda de peso se mantém por longo tempo, diferente da maioria das outras terapias, onde a perda de peso é temporária.

Num grande estudo, com mais de 3000 pessoas com sobrepeso, e quatro anos de duração, o Orlistate se manteve superior à dieta com placebo. Além disso, ao se analisar pessoas daquele grupo com tendência a desenvolver diabetes (cerca de um quinto do grupo), foi identificada uma redução de quase 40% na taxa de conversão para o diabetes. Ou seja, muito mais pessoas evoluíram para o diabetes no grupo do placebo, quando comparado ao grupo do Xenical. Outros estudos, com pacientes diabéticos, demonstraram resultados semelhantes, com melhoras significativas do controle glicêmico com a perda de peso.

E além de ser definitivamente eficiente na perda de peso, Xenical proporciona controle ou melhora das várias doenças associadas à obesidade (colesterol alto, risco cardiovascular, entre outras). Em outras palavras, no grupo de usuários de Orlistate houve uma melhora clara das doenças associadas à obesidade. Quem tem colesterol alto, pressão alta e diabetes pode esperar uma evolução mais favorável destes quadros, ou até o controle completo, em alguns casos.

Enfim, é um remédio que vale cada centavo, pois definitivamente oferece benefícios à saúde com resultados exaustivamente comprovados. Assim, ao falar do Orlistate, preço é uma variável fortemente compensada pelos benefícios do remédio.

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Benefícios do Orlistate ou Xenical

Quando se obtém sucesso em perder peso, um dos maiores desafios é a manutenção do emagrecimento.

É muito comum que o paciente recupere o peso que perdeu ao longo dos próximos meses. Isso acontece porque quando emagrecemos o corpo se imagina numa situação de privação, de necessidade, e passa a poupar e acumular energia na forma de gordura e carboidratos.

Com Xenical, no entanto, estudos mostram que a perda de peso ao longo de quatro anos pode ser mantida com muito mais facilidade que quando se recorre à dieta isoladamente. E mais, a perda de peso proporcionada pelo Orlistate diminui a mortalidade geral, assim como as chances de se sofrer infarto, de desenvolver diabetes e possivelmente de se ter um AVC (porque melhora o controle pressórico), dentre outras doenças.

Um dado interessante é que a melhora observada do perfil lipídico (diminuição dos níveis de “colesterol ruim” – LDL) durante o uso de Xenical parece ser maior do que a esperada apenas com a redução do peso. Um estudo mostrou que essa redução pode ser de até 10%, com 8 semanas de uso da medicação, na posologia de 120 mg 3 vezes por dia.

Diante dessas evidentes vantagens, fica claro que ao se optar por Orlistate, preço pago fica pequeno, em vista do excelente custo benefício.

Por fim, foi demonstrado que Xenical não interfere com as seguintes medicações: anticoncepcionais orais, digoxina, fenitoína, warfarin, gliburida, furosemida, captopril, nifedipina e atenolol.

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